nitroprusside 急性降高血壓藥物但是因為台灣健保問題，已經漸漸退出台灣市場~唉~ 當初在ICU我可是很努力去找相關資料，這份努力還是不捨棄之~管他會不會再用!
藥物 | Nitroprusside 50mg/vial | |
機轉 | 1. HTN 直接使動或靜脈血管平滑肌舒張，尤其對靜脈的作用較好(但不若nitroglycerin強)，不影響子宮或十二指腸平滑肌; 對血流影響小，減少周邊阻力，影響cardiac output 2. Vasodilator, congestive heart failure 因可以減少全身血管阻力、降低preload and afterload，改善cardiac output，對CHF有不錯效果 3. Myocardial infarction therapy adjunct nitroprusside對缺血性心衰竭的效果還不明。可以擴張心臟冠狀動脈，有報告指出他可以減少心肌氧氣耗損量，減低持續性胸痛，但也有報告指出他會再分佈血流且遠離缺血心肌區域，而更加惡化缺血性心衰竭 4. Valvular regurgitation心臟瓣膜回流 therapy adjunctnitroprusside減少大主動脈的和左心室阻抗力 | |
劑量 | 1. Congestive heart failure: initial, 0.3 mcg/kg/min IV infusion, titrate every few min to desired effect; usual dose, 3 mcg/kg/min IV; MAX dose 10 mcg/kg/min 2. Hypertensive crisis: initial, 0.3 mcg/kg/min IV infusion, titrate every few min to desired effect; usual dose, 3 mcg/kg/min IV; MAX dose 10 mcg/kg/min 3. Hypotension, induction and maintenance - Surgical procedure: initial, 0.3 mcg/kg/min IV infusion, titrate every few min to desired effect; usual dose, 3 mcg/kg/min IV; MAX dose 10 mcg/kg/min 4. Toxicity of drug, Ergot alkaloid: 0.5 to 5 mcg/kg/min IV | |
配製 | · IV: 泡製時要將50 mg nitroprusside加入D5W中稀釋至250-1000 mL (recommended 50-200 mcg/mL) · IV: 只能用D5W稀釋，稀釋好後溶液成微褐色，若是溶液呈現黑褐色、橘、紅、藍、綠色就丟棄不可再使用 · IV: 不可加入其他藥劑一起使用 · IV: 避光存放，可用其他避光材質包附好，例如錫箔鋁箔紙 · IV: (infusion) use only with an infusion pump, preferably a volumetric pump; do not infuse through ordinary IV apparatus · IV: (infusion) should be started slowly (0.3 mcg/kg/min); the usual rate is 0.5-10 mcg/kg/min · IV: (infusion) maximum infusion rate (10 mcg/kg/min) 不可以使用超過10分鐘 | |
Onset | 30 to 60 seconds | |
Duration | 1 to 10 minutes；若使用超過10分鐘卻毫無起色，就不建議再使用此藥（無效）；當血壓降到正常時就不可再使用了 | |
代謝 | 100%Blood 1. nitroprusside中的鐵離子會和紅血球的 sulfhydryl compounds 起反應，而釋放出icyanide（CN） 2. 1 nitroprusside ＋Hb →1 cyanmethemoglobin ＋ 4 CN－ 3. CN－＋cytochrome (Fe3＋) →cytochrome失去參加氧化反應→為生成能量，細胞開始行無氧呼吸→生成乳酸→酸中毒 無法行無氧呼吸的細胞就死亡→代謝性酸中毒 4. ü 在人體的平均清除率約1μg/kg/min，因此當使用 ＞2 μg/kg/min，CN－易累積於人體而中毒 ü 若腎不好可能引起SCN中毒 5. 當CN－在血液中和Hb(約1%以methemoglobin存在)，穢語之反應而生成cyanmethemoglobin排出人體；另一方面CN－會直接氧化Hb而生成更多的methemoglobin→methempglobinemia | |
排除 | 100%腎排除 The thiocyanate metabolite（SCN）由尿液排除，排除半衰期約 3～4天，腎不良者會延長半衰期 | |
Contraindication | 1. compensatory hypertension (大主動脈狹窄 or atriovenous shunting) 2. 牽涉到周邊血管阻力減少的CHF 3. hypersensitivity to nitroprusside 4. 眼睛萎縮 5. 手術後病患，且腦血流不佳者 6. symptomatic hypotension 7. tobacco amblyopia（弱視） | |
Precaution | 1. anemia 2. 避免外滲 3. cerebrovascular or cardiovascular insufficiency 4. compromised pulmonary ventilation and perfusion 5. concomitant sildenafil 6. cyanide toxicity 7. 腦內壓上升 8. excessive hypotension (ischemic injuries) 9. hereditary methemoglobinemia due to abnormal hemoglobin (hemoglobin M) 10. hepatic insufficiency 11. hypothyroidism 12. hypovolemia 13. methemoglobinemia 14. poor surgical risks 15. renal impairment | |
Note | 1. 給予1~2分鐘降血壓效果就會出現;停藥後低血壓效果就會恢復 2. 可能改善CHF的原因是：減少全身血管阻力、降低preload and afterload 且改善cardiac output 3. Thiocyanate（SCN）若是在血中濃度超過200 mg/L ，就會產生毒性 4. 若nitroprusside輸注速率超過 2 mcg/kg/min generate cyanide ion faste就會超過身體的清除負荷量，易產生毒性；當給予劑量超過500 mcg/kg，就會耗盡身體血紅素中的methemoglobin ，此時nitroprusside就會自發促使身體生成更多methemoglobin，而產生methemoglobinemia 5. 目前認為可以在投予nitroprusside時再同時給予sodium thiosulfate (約給予輸注nitroprusside速率的5 ~10倍 )也許可以減少發生cyanide中毒 6. progressive tachyphylaxis to the hypotensive effects of nitroprusside may occur 7. 當停用nitroprusside可能產生反彈性高血壓 (Anon, 1989)，可以停藥前先給Propranolol來預防 | |
副作用 | Ø 常見： 1. Cardiovascular: Bradyarrhythmia, Hypotension, Palpitations, Tachyarrhythmia 2. Dermatologic: Injection site irritation, Rash, Sweating symptom 3. Musculoskeletal: Muscle twitch 4. Neurologic: Confusion, Dizziness, Headache, Somnolence 5. Psychiatric: Apprehension憂慮, Restlessness心神不定 6. Renal: Oliguria, Renal azotemia Ø 嚴重： 1. Cardiovascular: Cardiac dysrhythmia, Hemorrhage, Excessive, decreased platelet aggregation, Hypotensive episode, Excessive 2. Endocrine metabolic: Metabolic acidosis 3. Gastrointestinal: Bowel obstruction 4. Hematologic: Methemoglobinemia 5. Neurologic: 升高顱內壓 6. Other: Cyanide poisoning, Toxicity of drug, Thiocyanate |
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