芸香 = 橘子

【First-pass effect肝首度代謝效應】

Drugà 口服後 à進入腸胃道中吸收 à經腸道中的血管吸收進入門脈循環中(Portal circulation) à 有些藥物經埋脈循環進入肝臟後由肝臟酵素或其他物質於肝臟中進行代謝 à 其他未被肝臟代謝的有效成分經門脈循環進入全身血液循環並到達可以分布的組織中 à 藥物發揮藥效

定義: metabolism by the liver as the drug passes through the liver via the portal vein following absorption

First-pass effect can substantially decrease the amount of active drug reaching the systemic circulation and its bioavailability.

CYP 3A4 is located in the gut wall.

例一：propranolol口服後，因它會經過First-pass effect，因此它的BA很差，因此口服劑量>>IV給於劑量；但值得慶幸的是，它經肝臟代謝後的物質仍然是具有活性的代謝物(4-hydroxy-propranolol)

例二：lidocaine因它會經First-pass effect，且代謝後是無用的，因此口服後根本就無任何功效。所以臨床上看到的都是針劑或是外用藥膏。

例三：cyclosporine生體可用率差異性很大(F ≒0.3)，是因他會於gut wall的CYP3A4所代謝之故。