芸香 = 橘子

Ceftobiprole medocaril (Zeftera®/Zevtera®)

歐洲上市藥物

FDA核可日期：11-26-2008

Ceftobiprole (Zeftera/Zevtera) is a 5th generation cephalosporin antibiotic

activity against：

• (1) methicillin-resistant Staphylococcus aureus,
• (2) penicillin-resistant Streptococcus pneumoniae,
• (3) Pseudomonas aeruginosa
• (4) Enterococci.

【機轉】

【Therapeutic use】

Infection of skin AND/OR subcutaneous tissue, Complicated (cSSSI)
 (Class IIb, Category B)

【Dose】

500 mg Q8~12H  for 7 to 14 days

(2-hour intravenous infusion)

【Dose adjustment】

Ø Renal failure:

(1) CCR 50~80 mL/min: 500 mg Q8H

(2) CCR 30~50 mL/min: 500 mg Q12 H

(3) CCR  < 30 mL/min: 250 mg Q12 H

(Murthy & Schmitt-Hoffmann, 2008)

Ø Hepatic failure: 少部分由肝臟代謝，不影響肝臟CYP 450 enzymes。肝功能不佳者不須調整劑量。 　　
　　(Murthy & Schmitt-Hoffmann, 2008)

【Pharmacokinetics】

• Ø Protein binding: 16 %；
  主要和albumin (6.5% to 11.5%)以及alpha1-acid glycoprotein(4.8% to 6.8%)結合。
• Ø Vd = 18~20 L

Ø   Excretion:  

(1) Kidney: up to 89% unchanged

(2) Total Body Clearance: 6 to 7 L/hr

Ø Elimination Half-life: 3 hours
severe renal impairment elimination Half-life: (CCR < 30 mL/min) t_1/2可延長至11 hours

Ø 其他注意事項：研究顯示同劑量夏女性濃度高於男性，但評估藥效學(pharmacodynamics)其效果相當。

【注意事項以及禁忌】：目前無足夠資料顯示。

【Adverse Reactions】

• Ø 皮膚：njection site reaction (9 %)
• Ø 腸胃道：便秘 (3~ 4%，輕~中度)、腹瀉(5~ 8%，輕~中度)、噁心(11~14%)、嘔吐(6~7%)、味覺改變(8%)
• Ø 免疫：Hypersensitivity reaction (5 %),症狀有 anaphylaxis, pruritus, worsened pruritus, generalized pruritus, allergic dermatitis, pruritic rash, and urticaria
• Ø 神經： 眩暈(4 %)、頭痛(7~ 8%)